鹽酸法舒地爾藥代動(dòng)力學(xué)介紹

日期：2025-10-21 00:54

瀏覽次數(shù)：2055

摘要：

        鹽酸法舒地爾注射液鹽酸法舒地爾注射液屬注射劑，是醫(yī)保類**藥。多用于蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管**癥狀的改善。、藥品名稱通用名：鹽酸法舒地爾注射液 P 化學(xué)名六氫-1-(5-硫磺基異喹啉)-（H）-1，4-二氮雜卓鹽酸鹽分子式： C14H17N3O2S.HCl 分子量：327。83 P ，本品為無色或微黃色澄明液體藥理作用抑制平滑肌收縮的*終階段肌球蛋白輕鏈的磷酸化而擴(kuò)張血管。抑制了 Rho 激酶參與的細(xì)胞黏附、細(xì)胞遷移、平滑肌細(xì)胞收縮、胞質(zhì) 分裂的調(diào)節(jié)，從而抑制了動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生與發(fā)展。主要擴(kuò)張中、小動(dòng)脈（如 Willis 環(huán)等）。改善腦血管痙攣引起的腦缺血癥狀。
       選擇性地增加腦和冠脈血流量。抑制自由基的產(chǎn)生，保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞毒理研究 1. 重復(fù)給藥毒性大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥 6 個(gè)月，主要毒性表現(xiàn)為自主活動(dòng)減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì) 水腫等。無毒劑量大鼠為 9mg/kg，猴為 3.125mg/kg(以 mg/㎡計(jì)分別相當(dāng)于人臨床*大劑量的 1 和 0.69 倍)。 2. 遺傳毒性 **回復(fù)突變試驗(yàn)、嚙齒類動(dòng)物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，哺乳動(dòng)物細(xì) 胞染色體畸變試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用.。 3. 生殖毒性對(duì)大鼠親代動(dòng)物的無毒劑量為 6.25mg/kg；對(duì)子代無毒劑量為 8mg/kg。
      【藥代動(dòng)力學(xué)】 1. 健康**單次 30 分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾 0.4mg/kg 時(shí)，血漿中原形**濃度在給藥結(jié)束時(shí)達(dá)峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為 16 分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后 24 小時(shí)內(nèi)從尿中累積排泄的原形**及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的 67%。 2. 在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者，反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾 30mg， 1 日 3 次，共 14 日的血漿中濃度變化，與健康**類似。臨床應(yīng)用改善和預(yù)防由多種原因引起的腦血管痙攣，選擇性擴(kuò)張痙攣的腦血管，改善腦缺血癥狀及伴隨的神經(jīng)元損傷。
尊敬的客戶：
    您好，本企業(yè)堅(jiān)持以品質(zhì)立業(yè)，以誠信守業(yè)，以更堅(jiān)定的步伐不斷攀登新的高峰，歡迎顧客們放心選購，我們將竭誠為您服務(wù)，我公司主要產(chǎn)品有：醇煙酸酯、維生素B3、鹽酸特拉唑嗪等。
    我司是一支技術(shù)量雄厚的高素質(zhì)的開發(fā)群體，為廣大用戶提供高品質(zhì)產(chǎn)品，完整的解決方案和上等的技術(shù)服務(wù)公司。

下一篇：醇煙酸酯的檢查
上一篇：煙酸物化性質(zhì)